Ноотропы представляют собой лекарственные средства, оказывающие специфическое действие на высшие психические и когнитивные функции. Впервые концепция ноотропов была предложена в 1972 г. с открытием и описанием свойств пирацетама, в частности, его стимулирующего влияния на функции памяти. Сегодня ноотропные соединения насчитывают 18 классов, различающихся по механизмам действия – особенностям их взаимодействия с рецепторами центральной нервной системы (ЦНС), ферментами и ионными каналами, факторами роста, системы антиоксидантной защиты и др. Узнать подробнее можно на сайте dlja-pohudenija.ru.
В связи с наличием общего пятиуглеродного оксопирролидинового кольца, пирацетам (2-оксо-1-пирролидинацетамид) и другие вещества с аналогичной химической структурой объединяют в общую группу производных пирролидона. Они широко применяются как для улучшения когнитивных функций и адаптивных способностей организма в норме, так и в составе комплексной терапии нейродегенеративных заболеваний, тревожных и стресс-ассоциированных расстройств, а также на этапе реабилитации пациентов, перенесших ишемический инсульт. Помимо действия на рецепторы и ионные каналы в ЦНС, соединения этого класса также оказывают регуляторное влияние на энергетический гомеостаз, повышая потребление кислорода нейронами.
Первый отечественный ноотропный препарат, производное пирролидонового ряда фонтурацетам (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон, фенилпирацетам), был изобретен в 1983 г. в Институте биомедицинских проблем Российской академии наук. Благодаря выраженному ноотропному действию фонтурацетам исходно предназначался для поддержания когнитивных функций, повышения работоспособности и улучшения адаптации к экстремальным условиям у советских космонавтов во время космических полетов. Сегодня в России фонтурацетам (более известный под торговым наименованием как фенотропил) нашел широкое применение в клинической практике благодаря наличию ноотропного, антидепрессивного, противосудорожного, антиастенического, адаптогенного, нейропротекторного и нейрометаболического эффектов, что обуславливает целесообразность его использования при заболеваниях ЦНС, в том числе цереброваскулярной патологии, посттравматических состояниях и нарушениях обменных процессов в мозге, сопровождающихся нарушением когнитивных и двигательных функций. С целью снижения выраженности интеллектуально-мнестических нарушений и улучшения когнитивных (внимание, память) и психомоторных функций фенотропил назначается в составе комплексной терапии хронического алкоголизма, психоорганических, невротических расстройств, а также при депрессии легкой и средней тяжести и вялоапатических состояниях при шизофрении.
Профиль безопасности ноотропов
Несмотря на хорошую переносимость ноотропов пирролидонового ряда, увеличение терапевтических дозировок препаратов может приводить к появлению нежелательных реакций. Так, у пожилых пациентов с когнитивными нарушениями назначение высоких доз пирацетама может сопровождаться психомоторным возбуждением, нарушениями сна, настроения и даже обострением коронарной недостаточности.
Фенотропил, по классификации Hodge и Sterner, относится к IV классу малотоксичных лекарственных веществ и к 5 классу – согласно системе классификации и маркировки химических веществ GHS: токсичность препарата может проявляться только в дозировках, многократно превышающих терапевтические. Благоприятный профиль безопасности фонтурацетама подтвержден рядом клинических исследований; при приеме препарата в терапевтических дозах зарегистрированные нежелательные явления были преимущественно легкой степени тяжести: фонтурацетам не вызывал привыкания и редко вызывал бессонницу, психомоторное возбуждение или повышение артериального давления у пациентов, не получающих регулярную антигипертензивную терапию.
